Ursofalk - upute za uporabu

Lijek Ursofalk je lijek koji se koristi za liječenje jetre i žučnih puteva, bilijarne patologije.
Nakon gutanja smanjuje zasićenost žuči kolesterolom, suzbijajući njegovu apsorpciju u crijevima i smanjujući izlučivanje kolesterola u žuči. Možda se zbog disperzije kolesterola i stvaranja tekućih kristala, žučni kamenci postupno rastvaraju.
Prema postojećim saznanjima, vjeruje se da učinak ursodeoksiholične kiseline kod bolesti jetre i kolestaze nastaje zbog relativne zamjene lipofilnih, takvih ispiranja toksičnih žučnih kiselina hidrofilnom citoprotektivnom netoksičnom urdeoksoksicilnom kiselinom, poboljšanja sekretorne sposobnosti hepatocita i imunoregulacijskih procesa.
Korisnik iz kliničkih izvještaja tiče se dugotrajne upotrebe ursodeoksiholne kiseline (u razdoblju do 10 godina) u liječenju djece s hepatobiliarnim poremećajima povezanim s cističnom fibrozom. Postoje dokazi da upotreba ursodeoksiholne kiseline može smanjiti proliferaciju u žučnim kanalima, zaustaviti napredovanje histoloških promjena i čak eliminirati hepatobilijarne promjene, pod uvjetom da se terapija započne u ranim fazama cistične fibroze. Za bolju učinkovitost liječenja primjenom ursodeoksiholne kiseline potrebno je započeti odmah nakon pojašnjenja dijagnoze cistične fibroze.
farmakokinetika.
Kada se daje oralno, ursodeoksiholična kiselina se pasivno prenosi u jejunum i gornji ileum, a u terminalni ileum aktivnim transportom. Brzina apsorpcije je obično 60-80%. Nakon apsorpcije žučna kiselina u jetri podliježe gotovo potpunoj konjugaciji s aminokiselinama glicinom i taurinom, a potom se izlučuje u žuči. Klirens prvog prolaza kroz jetru je do 60%.
Ovisno o dnevnoj dozi i osnovnom poremećaju ili stanju jetre, više hidrofilne ursodeoksiholne kiseline akumulira se u žuči. Istodobno, dolazi do relativnog smanjenja ostalih više lipofilnih žučnih kiselina.
Pod utjecajem crijevnih bakterija dolazi do djelomične razgradnje do 7-ketolitoholične i litoholične kiseline. Litoholeinska kiselina je hepatotoksična i uzrokuje oštećenje jetrenog parenhima kod nekih životinjskih vrsta. U ljudi se apsorbira samo mala količina, koja se sulfatira u jetri i tako se detoksicira, prije nego što se izluči žučom i, na kraju, s izmetom.
Biološki poluživot ursodeoksiholne kiseline je 3,5-5,8 dana.

Indikacije za uporabu:
Lijek Ursofalk namijenjen je uporabi:
- Za otapanje rendgenskih negativnih kolesterola žučnih kamenaca promjera ne više od 15 mm u bolesnika s funkcionalnim žučnim mjehurom, unatoč prisutnosti žučnih kamenaca u njemu.
- Za liječenje gastritisa bilijarnog refluksa.
- Za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze (PBC) u nedostatku dekompenzirane ciroze jetre.
- Za liječenje hepatobiliarnih poremećaja u cističnoj fibrozi u djece u dobi od 6 do 18 godina.

Način primjene:
Za pacijente čija je tjelesna težina manja od 47 kg ili imaju poteškoće s gutanjem Ursofalk kapsula, dostupan je drugi oblik doziranja Ursofalk - suspenzija.
Za otapanje žučnih kamenaca iz kolesterola.

tjelesna masabroj kapsula
do 60 kg2
61-80 kg3
81-100 kg4
više od 100 kg5

Kapsule treba progutati cijele, oprati ih vodom, 1 puta dnevno, navečer prije spavanja.
Kapsule je potrebno redovito uzimati.
Vrijeme potrebno za otapanje kamenaca u žuči obično je 6-24 mjeseca. Ako se nakon 12 mjeseci primjene ne primijeti smanjenje veličine žučnih kamenaca, terapija se ne smije nastaviti..
Uspjeh liječenja treba provjeriti svakih 6 mjeseci pomoću ultrazvuka ili rentgenskog pregleda. Dodatna ispitivanja trebaju potvrditi da se s vremenom nije desilo kalcifikacija kamenja. Ako se to dogodi, liječenje treba prekinuti..
Za liječenje gastritisa bilijarnog refluksa
1 kapsula Ursofalk 250 mg jednom dnevno s malo tekućine navečer prije spavanja.
Obično, za liječenje gastritisa refluksom žuči, Ursofalk kapsule od 250 mg uzimaju se 10-14 dana. Trajanje liječenja ovisi o stanju pacijenta. Liječnik mora odlučiti o trajanju liječenja u svakom slučaju pojedinačno.
Za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze (PBC)
Dnevna doza ovisi o tjelesnoj težini i varira od 3 do 7 kapsula (14 ± 2 mg ursodeoksiholne kiseline / kg tjelesne težine).
U prva 3 mjeseca liječenja Ursofalk 250 mg kapsule treba uzimati tijekom dana, raspodjelu dnevne doze u 3 doze. S poboljšanjem funkcije jetre, doza se može uzimati 1 put dnevno navečer.

Tjelesna težina (kg)dnevna doza (mg / kg tjelesne težine)prva 3 mjesecaprva 3 mjesecaprva 3 mjesecaunaprijediti
47-6212-161113
63-7813-161124
79-9313-161225
94-10914-162226
više od 1102237

Kapsule treba progutati cijelu s tekućinom. Potrebno je promatrati pravilnost prijema.
Primjena Ursofalk kapsula od 250 mg za primarnu bilijarnu cirozu može biti neograničena s vremenom.
U bolesnika s primarnom biliarnom cirozom, pogoršanje kliničkih simptoma rijetko je moguće na početku liječenja, na primjer, svrbež se može pojačati.

U ovom slučaju liječenje treba nastaviti uzimati 1 kapsulu Ursofalk 250 mg dnevno, a zatim postupno povećavati dozu (povećavajući dnevnu dozu za 1 kapsulu svaki tjedan) dok se ne postigne propisani režim doziranja.
Koristite za djecu
Za djecu s cističnom fibrozom u dobi od 6 do 18 godina, doza je 20 mg / kg dnevno i podijeljena je u 2-3 doze, nakon čega slijedi povećanje doze na 30 mg / kg / dan, ako je potrebno.
tjelesna težina (kg)dnevna doza (mg / kg)Jutrodanvečer
20 - 2917-251-1
30 - 3919-25111
40 - 4920-25112
50 - 5921-25122
60 - 6922-25222
70 - 7922-25223
80 - 8922-25233
90 - 9923-25333
100 - 10923-25334
> 110344

djeca.
Za otapanje kolesterolnih žučnih kamenaca, za liječenje bilijarnog refluksnog gastritisa i simptomatsko liječenje PBC-a:
Ne postoje temeljna dobna ograničenja za upotrebu Ursofalk-a za djecu, ali ako dijete teže manje od 47 kg i / ili ako dijete ima poteškoće s gutanjem, preporučuje se korištenje Ursofalk-a u obliku suspenzije.
Za liječenje hepatobiliarnih poremećaja u cističnoj fibrozi:
Primjenjuju se na djecu u dobi od 6 do 18 godina.

Nuspojave:
Iz gastrointestinalnog trakta
Kliničke studije izvijestile su o čestim stolicama ili proljevima tijekom liječenja ursodeoksiholnom kiselinom.
Vrlo rijetko, u liječenju primarne bilijarne ciroze, primijećena je jaka trbušna bol s lokalizacijom u desnom hipohondriju.
Iz jetre i žučnog mjehura
Vrlo rijetko, uz liječenje ursodeoksiholnom kiselinom, moguća je kalcifikacija žučnih kamenaca.
Tijekom liječenja razvijenih faza primarne bilijarne ciroze, rijetko se opaža dekompenzacija ciroze jetre koja se djelomično regresirala nakon prekida liječenja.
Reakcije preosjetljivosti
Alergijske reakcije, uključujući osip, urtikariju, vrlo su rijetke.

kontraindikacije:
Kontraindikacije za uporabu lijeka Ursofalk su: preosjetljivost na bilo koju tvar koja je dio lijeka; akutna upala žučnog mjehura ili žučnih kanala; začepljenje žučnih kanala (začepljenje zajedničkog žučnog kanala ili kanala); česte epizode jetrenih kolika; radioaktivni kalcificirani kamenje žučnog mjehura; kršenje kontraktilnosti žučnog mjehura; neuspješni rezultat portoenterostomije ili nedostatak odgovarajućeg odljeva žuči u djece s bilijarnom atrezijom.

Trudnoća:
Ispitivanja na životinjama nisu pokazala učinak ursodeoksiholne kiseline na plodnost. Nema podataka o utjecaju na plodnost kod ljudi..
Podaci o uporabi ursodeoksiholne kiseline za trudnice nisu dovoljni. Studije na životinjama pokazuju reproduktivnu toksičnost u ranoj trudnoći.
Ursofalk 250 mg kapsule se ne smiju primjenjivati ​​tijekom trudnoće, osim ako to nije apsolutno neophodno. Žene reproduktivne dobi mogu uzimati lijek samo ako koriste pouzdane kontraceptive.
Preporučuju se nehormonski kontraceptivi ili oralni kontraceptivi s niskim estrogenom. Pacijenti koji primaju Ursofalk 250 mg u kapsulama za otapanje kamenaca u žuči trebaju koristiti učinkovite nehormonske kontraceptive jer hormonalni oralni kontraceptivi mogu povećati stvaranje žučnih kamenaca. Prije liječenja treba isključiti mogućnost trudnoće..
Prema nekoliko zabilježenih slučajeva upotrebe lijeka tijekom laktacije, sadržaj ursodeoksikolične kiseline u mlijeku bio je izuzetno nizak, stoga ne treba očekivati ​​razvoj bilo kakvih štetnih učinaka u djece koja primaju takvo mlijeko.

Interakcija s drugim lijekovima:
Ursofalk 250 mg ne smije se primjenjivati ​​istodobno s kolestiraminom, kolestipolom ili antacidnim pripravcima koji sadrže aluminij hidroksid i / ili smektit, jer ti lijekovi vežu ursodeoksiholnu kiselinu u crijevima i na taj način inhibiraju njegovu apsorpciju i smanjuju učinkovitost. Ako je upotreba lijekova koji sadrže jednu od tih tvari nužna, moraju se uzimati najmanje 2:00 prije ili 2:00 nakon uzimanja Ursofalk kapsula od 250 mg.
Ursofalk 250 mg može povećati apsorpciju ciklosporina iz crijeva. U bolesnika koji uzimaju ciklosporin, liječnik treba provjeriti koncentraciju ove tvari u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu ciklosporina.
U nekim slučajevima, Ursofalk 250 mg kapsule mogu smanjiti apsorpciju ciprofloksacina.
U kliničkoj studiji na zdravim dobrovoljcima, kombinirana primjena ursodeoksiholne kiseline (500 mg / dan) i rosuvastatina (20 mg / dan) dovela je do blagog povećanja koncentracije rosuvastatina u plazmi. Klinički značaj ove interakcije, kao i značaj drugih statina, nisu poznati..
Dokazano je da ursodeoksiholna kiselina smanjuje vršnu koncentraciju u plazmi (C max) i područje ispod krivulje (AUC) kalcijevog antagonista nitrendipina u zdravih dobrovoljaca.

Preporučuje se pažljivo praćenje rezultata kombinirane primjene nifedipina i ursodeoksiholne kiseline. Možda će biti potrebno povećanje doze nifedipina..
Pored toga, zabilježeni su oslabljeni terapeutski učinci dapsona..
Ove informacije, kao i podaci dobiveni in vitro, upućuju na to da ursodeoksiholična kiselina može potencijalno inducirati indukciju enzima citokroma P450 3A. Ali u dobro planiranoj studiji interakcije s budesonidom, koji je dokazani supstrat citokroma P450 3A, nije primijećen takav učinak.
Estrogeni hormoni, kao i lijekovi za smanjenje kolesterola u krvi, mogu pojačati lučenje kolesterola u jetri i, na taj način, doprinijeti stvaranju kamenaca u žučnom mjehuru, suprotan je učinak ursodeoksiholne kiseline koja se koristi za njihovo otapanje.

Predozirati:
U slučaju predoziranja moguća je dijareja..
Ostali simptomi predoziranja nisu vjerojatni, jer se s povećanjem doze smanjuje apsorpcija ursodeoksiholične kiseline, pa se najveći dio njezine količine izlučuje u izmetu.
U slučaju proljeva, dozu treba smanjiti, a ako je dijareja konstantna, terapiju treba prekinuti.
Nisu potrebne posebne aktivnosti.
Posljedice proljeva treba liječiti simptomatski, obnavljanjem ravnoteže tekućine i elektrolita.
Dodatne informacije za posebne skupine bolesnika
Dugotrajna terapija visokim dozama ursodeoksiholne kiseline (28-30 mg / kg / dan) u bolesnika s primarnim sklerozirajućim kolangitisom (upotreba za neregistrirane indikacije) bila je povezana s većom učestalošću ozbiljnih štetnih događaja.

Uvjeti skladištenja:
Ne zahtijeva posebne uvjete skladištenja. Čuvati izvan dohvata djece.

Obrazac za izdavanje:
Ursofalk - kapsule od 250 mg.
10 kapsula u blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji.
25 kapsula u blisteru, 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji.

Struktura:
1 kapsula Ursofalk sadrži 250 mg ursodeoksiholne kiseline.
Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, titanov dioksid (E 171), želatina, pročišćena voda, natrijev lauril sulfat.

Dodatno:
Ursofalk 250 mg kapsule treba uzimati pod liječničkim nadzorom..
Tijekom prva tri mjeseca liječenja, funkcionalne pokazatelje jetre (AST, ALT i GGT) treba pratiti svaka 4 tjedna, a zatim jednom u tri mjeseca. To vam omogućuje da odredite prisutnost ili odsutnost odgovora na liječenje u bolesnika s PBC-om, kao i da pravovremeno identificirate moguće jetrene disfunkcije, posebno u bolesnika s PBC-om u kasnijim fazama..
Primjena za otapanje kolesterolnih žučnih kamenaca
Kako bi se procijenio napredak u liječenju, kao i pravodobno otkrivanje bilo kakvih znakova kalcifikacije kamenja ovisno o veličini kamenaca, potrebno je izvesti vizualizaciju žučnog mjehura (oralna kolecistografija) pregledom pomračenja u pacijentovom stajanju i ležanju na leđima (pod kontrolom ultrazvuka) 6-10 mjeseci nakon početka liječenja.
Ursofalk 250 mg u kapsulama ne smije se koristiti ako se žučni mjehur ne može vizualizirati na rendgenu ili u slučaju kalcifikacije kamenca, oštećenog kontraktilnog žučnog mjehura ili čestih jetrenih kolika.
Žene koje uzimaju Ursofalk 250 mg kapsule za otapanje kamenaca u žuči trebaju koristiti učinkovitu nehormonsku metodu kontracepcije, jer hormonalni kontraceptivi mogu povećati žučne kamence..
Liječenje bolesnika s PBC-om u kasnoj fazi
Vrlo rijetko je prijavljena dekompenzacija ciroze koja se djelomično može regresirati nakon prekida terapije.
U bolesnika s PBC-om vrlo je rijetko moguće pojačati simptome na početku liječenja, na primjer, svrbež se može pojačati. U takvim slučajevima, dozu Ursofalk 250 mg u kapsulama treba smanjiti na jednu kapsulu Ursofalk 250 mg dnevno, a zatim dozu treba postupno povećavati, kako je opisano u odjeljku "Doziranje i primjena".
Ako se pojavi dijareja, doziranje treba smanjiti; ako proljev ne prestane, prestanite.

Ursofalk

Cijene u internetskim ljekarnama:

Ursofalk je hepatoprotektivni lijek koji se koristi za otapanje holesterola u žučnim kamenima. Dostupno u obliku kapsula i suspenzija za oralnu primjenu.

Farmakološka svojstva Ursofalk-a

U skladu s uputama za Ursofalk, aktivna aktivna tvar lijeka svih oblika oslobađanja je ursodeoksiholična kiselina. Pomoćne tvari koje čine kapsule su titan dioksid, natrijev lauril sulfat, želatina, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, kukuruzni škrob, pročišćena voda. Dodatne komponente suspenzije su limunska aroma, natrijev klorid, bezvodna limunska kiselina, natrijev ciklamat, natrijev citrat, propilen glikol, mikrokristalna celuloza, glicerol, ksilitol, benzojeva kiselina, pročišćena voda.

Ursofalk ima choleretic i hipoglikemijska svojstva..

Lijek smanjuje sintezu kolesterola u jetri, njegovu reapsorpciju u crijevima i koncentraciju u žuči. Lijek pojačava otapanje (razgradnju) kolesterola u žučnom sustavu, potiče stvaranje i izlučivanje žuči, a također smanjuje njenu litogenost (zasićenje kolesterolom) i povećava sadržaj žučnih kiselina u njemu. Kada se koristi, Ursofalk potiče aktivnost lipaze, povećava lučenje želuca i gušterače.

Nakon gutanja, ursodeoksiholična kiselina potiče potpuno ili djelomično otapanje kamenca iz kolesterola, zbog čega se kolesterol mobilizira iz žučnih kamenaca.

Ursofalk ima učinak na imunološke procese u jetri, što rezultira tupim izrazom određenih antigena na membrani hepatocita, smanjenjem broja eozinofila, smanjenjem broja T-limfocita i proizvodnjom interleukina-2.

Razdoblje potpune eliminacije Ursofalk iz tijela je 8-12 dana. Izlučuje se žuči i izmetom.

Indikacije Ursofalk

Indikacije za lijek su:

  • Bilijarna diskinezija;
  • Bezalkoholni steatohepatitis;
  • Primarni sklerozirajući kolangitis, cistična fibroza;
  • Alkoholna bolest jetre;
  • Kronični hepatitis;
  • Primarna bilijarna ciroza jetre (u nedostatku simptoma dekompenzacije);
  • Gastritis bilijarnog refluksa.

Ursofalk i analozi propisani su za otapanje kolesterolnih žučnih kamenaca u žučnom mjehuru.

Doziranje i primjena

Odraslim i djeci težini manjoj od 34 kg preporučuje se uzimanje lijeka u obliku suspenzije.

Za otapanje kolesterola iz žučnih kamenaca, kapsula i Ursofalk suspenzije, prema uputama, uzima se u pravilu 1 put dnevno, poželjno prije spavanja, s puno vode.

Doziranje lijeka propisano je u skladu s tjelesnom težinom brzinom od 10 mg na 1 kg težine.

  • do 60 kg - 2 kom.;
  • 61-80 kg - 3 kom.;
  • 81-100 kg - 4 kom..,
  • više od 100 kg - 5 kom..

Suspenzija za oralnu upotrebu:

  • 5-7 kg - 1,25 ml;
  • 8-12 kg - 2,5 ml;
  • 13-18 kg - 3,75 ml;
  • 19-25 kg - 5 ml;
  • 26-35 kg - 7,5 ml;
  • 36-50 kg –10 ml;
  • 51-65 kg - 12,5 ml;
  • 66-80 kg - 15 ml;
  • 81-100 kg - 20 ml;
  • više od 100 kg - 25 ml.

Trajanje terapije je 6-12 mjeseci. Za sprječavanje recidiva kolelitijaze, preporučuje se uzimati Ursofalk još neko vrijeme nakon otapanja kamenaca.

U liječenju gastritisa bilijarnog refluksa uzmite 1 kapsulu s dovoljnom količinom vode, ili 5 ml suspenzije, svaki dan prije spavanja. Trajanje terapije - od 2 tjedna do 6 mjeseci, ako je potrebno - do 2 godine.

U simptomatskoj terapiji primarne bilijarne ciroze, dnevna doza ovisi o težini pacijenta.

Sljedeći raspored doziranja Ursofalk-a preporučuje se:

  • 34-50 kg - 1 kapsula ujutro i navečer;
  • 51-65 kg - 1 kapsula ujutro, poslijepodne i navečer;
  • 66-85 kg - 1 kapsula ujutro i popodne, 2 kom. navečer;
  • 86-110 kg - 1 kapsula ujutro i 2 kom. dan i večer;
  • preko 110 kg - 2 kapsule ujutro, popodne i navečer.

Ursofalk oralna suspenzija:

  • 5-7 kg - 1,25 ml navečer;
  • 8-12 kg - 1,25 ml popodne i navečer;
  • 13-18 kg - 1,25 ml ujutro, popodne i navečer;
  • 19-25 kg - 2,5 ml svako jutro i navečer;
  • 26-35 kg - 2,5 ml svako jutro, popodne i navečer;
  • 36-50 kg - 5 ml svako jutro i navečer;
  • 51-65 kg - 5 ml svako jutro, popodne i navečer;
  • 66-80 kg - 5 ml svako jutro i popodne, 10 ml navečer;
  • 81-100 kg - 5 ml ujutro, 10 ml popodne i navečer;
  • preko 100 kg - 10 ml svako jutro, popodne i navečer.

Nuspojave Ursofalk-a

Prema pregledima, Ursofalk može izazvati neželjene reakcije u tijelu. Najčešće se opaža proljev, bol u epigastričnoj regiji i desnom hipohondriju, mučnina, kalcifikacija žučnih kamenaca, povraćanje, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza.

Tijekom liječenja primarne bilijarne ciroze, Ursofalk, prema pregledima, može izazvati razvoj primarne dekompenzacije ciroze, koja nestaje odmah nakon povlačenja lijeka.

kontraindikacije

Upute za Ursofalk govore da su kontraindikacije na lijek sljedeće:

  • Preosjetljivost na njegove komponente;
  • Trudnoća;
  • Disfunkcija jetre, bubrega, gušterače, žučnog mjehura;
  • Period dojenja;
  • Dječja dob do 3 godine (za kapsule);
  • Ciroza jetre u fazi dekompenzacije;
  • Akutna upala žučnog mjehura, crijeva ili žučnih kanala;
  • X-zraka žučnih kamenaca (visoki kalcij).

Predozirati

U pregledima Ursofalk-a, nema izvještaja o slučajevima predoziranja kapsulama ili suspenzijom za oralnu primjenu. U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatsko liječenje..

Ursofalk-ovi analozi

Prema terapijskom učinku i farmakološkim svojstvima, analozi Ursofalk-a su Livodex, Urso 100, Ursodex, Ursosan, Urdox, Holudexan, Exhol.

dodatne informacije

Za kolelitijazu, za prevenciju recidiva, potrebno je pratiti učinkovitost liječenja svakih 6 mjeseci metodom ultrazvuka i rendgenskih pregleda bilijarnog trakta.

U slučaju kolestatskih bolesti jetre, preporučuje se povremeno provjeravati aktivnost transaminaza, gama-glutamil transpeptidaza i alkalne fosfataze u krvnom serumu.

Ako u prvih 6-12 mjeseci nakon početka liječenja Ursofalkom nije došlo do djelomičnog otapanja kalkula, potrebno je konzultirati liječnika kako bi se razjasnila dijagnoza i prilagodio režim liječenja.

Prema uputama, Ursofalk treba čuvati na tamnom, suhom, hladnom i izvan dosega djece..

U ljekarnama Ursofalk i analozi dostupni su samo na recept.

Ursofalk tablete: upute za uporabu

Struktura

aktivna tvar: ursodeoksiholična kiselina

1 obložena tableta sadrži 500 mg ursodeoksiholne kiseline

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, povidon K 25, krospovidon (tip A), talk, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, polisorbat 80, hipromeloza, makrogol 6000.

Oblik doziranja

Filmsko obložene tablete.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: bijele ili gotovo bijele duguljaste tablete s urezićem na obje strane.

Farmakološka skupina

Lijekovi koji se koriste za liječenje jetre i žučnih puteva. Sredstva koja se koriste kod bilijarne patologije.

Šifra ATX A05A A02.

Lijekovi koji se koriste u slučaju bolesti jetre, lipotropne tvari.

Farmakološka svojstva

Mala količina ursodeoksiholne kiseline nalazi se u ljudskoj žuči. Nakon oralne primjene, ursodeoksiholna kiselina smanjuje zasićenost žuči kolesterolom, suzbijajući njegovu apsorpciju u crijevima i smanjujući izlučivanje kolesterola u žuči. Možda se zbog disperzije kolesterola i stvaranja tekućih kristala, žučni kamenci postupno rastvaraju.

Prema postojećim saznanjima, vjeruje se da učinak ursodeoksiholične kiseline kod bolesti jetre i kolestaze nastaje zbog relativne zamjene lipofilnih, takvih ispiranja toksičnih žučnih kiselina hidrofilnom citoprotektivnom netoksičnom urdeoksoksicilnom kiselinom, poboljšanja sekretorne sposobnosti hepatocita i imunoregulacijskih procesa.

koristiti za djecu

Korisnik iz kliničkih izvještaja tiče se dugotrajne upotrebe ursodeoksiholne kiseline (u razdoblju do 10 godina) u liječenju djece s hepatobiliarnim poremećajima povezanim s cističnom fibrozom. Postoje dokazi da upotreba ursodeoksiholne kiseline može smanjiti proliferaciju u žučnim kanalima, zaustaviti napredovanje histoloških promjena i čak eliminirati hepatobilijarne promjene, pod uvjetom da se terapija započne u ranim fazama cistične fibroze. Za bolju učinkovitost liječenja primjenom ursodeoksiholne kiseline potrebno je započeti odmah nakon pojašnjenja dijagnoze cistične fibroze.

Kada se daje oralno, ursodeoksiholna kiselina se brzo apsorbira u jejunumu i gornjem ileumu pasivnim transportom, a u terminalnom ileumu aktivnim transportom. Brzina apsorpcije je obično 60-80%. Nakon apsorpcije, žučna kiselina je podložna gotovo potpunoj konjugaciji s aminokiselinama glicin i taurinom u jetri, a potom se izlučuje u žuči. Klirens prvog prolaza kroz jetru je do 60%.

Ovisno o dnevnoj dozi i osnovnom poremećaju ili stanju jetre, više hidrofilne ursodeoksiholne kiseline akumulira se u žuči. Istodobno, dolazi do relativnog smanjenja ostalih više lipofilnih žučnih kiselina.

Pod utjecajem crijevnih bakterija dolazi do djelomične razgradnje do 7 ketolitoholične i litoholične kiseline. Litoholeinska kiselina je hepatotoksična i uzrokuje oštećenje jetrenog parenhima kod nekih životinjskih vrsta. U ljudi se apsorbira samo mala količina, koja se sulfatira u jetri i tako se detoksicira prije izlučivanja žuči i, na kraju, s izmetom.

Biološki poluživot ursodeoksiholne kiseline je 3,5-5,8 dana.

indikacije

Za otapanje rendgenskih negativnih kolesterola žučnih kamenaca promjera ne više od 15 mm u bolesnika s funkcionalnim žučnim mjehurom, unatoč prisutnosti žučnih kamenaca u njemu.

Za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze (PBC) u nedostatku dekompenzirane ciroze jetre.

Za liječenje hepatobiliarnih poremećaja u cističnoj fibrozi u djece u dobi od 6 do 18 godina.

kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju supstancu koja je dio lijeka.

Akutna upala žučnog mjehura ili žučnih kanala.

Začepljenje žučnog kanala (začepljenje zajedničkog žučnog kanala ili kanala).

Česte epizode jetrenih kolika.

X-zraka kontrast kalcificirani kamenje žučnog mjehura.

Kršenje kontraktilnosti žučnog mjehura.

Dekompenzirana ciroza jetre.

Neuspješan rezultat portoenterostomije ili nedostatak odgovarajućeg izljeva žuči u djece s atrezijom žučnih kanala.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

Ursofalk se ne može koristiti istodobno s kolestiraminom, kolestipolom ili antacidnim pripravcima koji sadrže aluminij hidroksid i / ili smektit (aluminij oksid), jer ti lijekovi vežu ursodeoksiholnu kiselinu u crijevima i na taj način inhibiraju njegovu apsorpciju i smanjuju njezinu učinkovitost. Ako je upotreba lijekova koji sadrže jednu od tih tvari nužna, moraju se uzimati najmanje 2:00 prije ili 2:00 nakon uzimanja Ursofalk-a.

Ursofalk može poboljšati apsorpciju ciklosporina iz crijeva. U bolesnika koji uzimaju ciklosporin, liječnik treba provjeriti koncentraciju ove tvari u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu ciklosporina.

U nekim slučajevima lijek može smanjiti apsorpciju ciprofloksacina.

Ursodeoksiholična kiselina smanjuje maksimalnu koncentraciju u plazmi (C max) i područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za kalcijev antagonist nitredipin.

Na temelju toga, kao i na izvješću o jednom slučaju interakcije s dapsonom (smanjenje terapijskog učinka) i in vitro studijama, može se zaključiti da ursodeoksihična kiselina inducira citokrom P450 ZA enzim, koji se metabolizira lijekovima.

Stoga, u slučaju zajedničke uporabe lijekova koji se metaboliziraju uz sudjelovanje ovog enzima, treba biti posebno oprezan i imati na umu da je, ako je potrebno, odabir doze moguć.

Značajke aplikacije

Ursofalk tablete treba uzimati pod liječničkim nadzorom.

Tijekom prva 3 mjeseca terapije liječnik bi trebao svaka 4 tjedna nadzirati pokazatelje jetrene funkcije AST (SGOT), ALT (SGPT) i γ-GT. To nam omogućava da utvrdimo prisutnost ili odsutnost odgovora na liječenje u bolesnika s PBC-om, kao i da pravovremeno identificiramo potencijalne disfunkcije jetre, posebno u bolesnika s PBC-om u kasnom stadiju..

Primjena za otapanje kolesterolnih žučnih kamenaca

6-10 mjeseci nakon početka liječenja primjenom oralne kolecistografije potrebno je utvrditi opći izgled kamena i vrstu začepljenja žučnog mjehura kada pacijent stoji i leži na leđima (ultrazvučni pregled). Ovo je potrebno za procjenu terapijskog napretka i pravovremeno prepoznavanje moguće kalcifikacije žučnih kamenaca..

Lijek se ne smije uzimati u bolesnika s žučnim mjehurom, ne vizualizira se rendgenskim metodama, kalcificiranim kamenjem, oslabljenom kontraktilnošću žučnog mjehura ili onom koji ima česte bilijarne kolike.

Liječenje bolesnika s PBC-om u kasnoj fazi

Vrlo rijetko su zabilježeni slučajevi dekompenzacije ciroze jetre, koja se djelomično regresirala nakon prekida terapije.

U bolesnika s PBC-om vrlo je rijetko moguće pojačati simptome na početku liječenja, na primjer, svrbež se može pojačati. U takvim slučajevima, dozu Ursofalk-a, tableta obloženih premazom od 500 mg kreme treba smanjiti na jednu tabletu Ursofalk-a 500 mg dnevno, a zatim dozu treba postupno povećavati, kako je opisano u odjeljku "Doziranje i primjena".

U slučaju proljeva, doziranje treba smanjiti; ako proljev postane trajan, liječenje treba prekinuti.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Studije na životinjama nisu otkrile utjecaj ursodeoksiholne kiseline na plodnost. Nema podataka o učincima na plodnost ljudi.

Podaci o uporabi ursodeoksiholne kiseline za trudnice nisu dovoljni. Studije na životinjama pokazuju reproduktivnu toksičnost u ranim fazama trudnoće. Filmsko obložene tablete, Ursofalk 500 mg trudnice ne smiju koristiti, ako to nije potrebno. Žene reproduktivne dobi trebaju uzimati lijek samo u slučaju pouzdane kontracepcije.

Preporučuju se nehormonski kontraceptivi ili oralni kontraceptivi s niskim estrogenom. Pacijenti koji primaju Ursofalk 500 mg filmom obložene tablete za otapanje kamenaca u žuči trebaju koristiti učinkovite nehormonske kontraceptive jer hormonalni oralni kontraceptivi mogu povećati žučne kamence. Prije liječenja treba isključiti mogućnost trudnoće..

Prema nekoliko zabilježenih slučajeva upotrebe lijeka dojenjem, sadržaj ursodeoksikolične kiseline u mlijeku bio je izuzetno nizak, pa ne treba očekivati ​​razvoj bilo kakvih nepoželjnih učinaka u dojenčadi.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima.

Nije primijećen utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Doziranje i primjena

Za pacijente teže od 47 kg ili one koji imaju poteškoće s gutanjem tableta, Ursofalk se može koristiti u drugom obliku doziranja (suspenzija).

Za otapanje holesterola iz žučnih kamenaca:

Otprilike 10 mg ursodeoksiholne kiseline / kg tjelesne težine dnevno (vidjeti tablicu 1)

Tablete, Ursofalk sirup: upute za uporabu

Ursofalk upućuje na upute za uporabu kao hepatoprotektivni lijekovi. Kapsule ili tablete od 250 mg, suspenzija ili sirup pomažu u otapanju žučnih kamenaca iz kolesterola. Pregledi pacijenata i preporuke liječnika navode da ovaj lijek pomaže u liječenju ciroze jetre i žutice kod odraslih, djece (uključujući dojenčad i novorođenčad).

Oblik i sastav izdavanja

Lijek je dostupan u sljedećim doznim oblicima:

  • 250 mg kapsule (ponekad pogrešno nazvane tablete).
  • Suspenzija za oralnu primjenu (ponekad se pogrešno naziva sirup).

Aktivni sastojak - ursodeoksiholna kiselina.

Indikacije za uporabu

Što pomaže Ursofalk? Indikacije za uporabu lijeka, koje su navedene u uputama, povezane su s primjenom kod bolesti jetre i žučnog mjehura, kod kojih je zabilježena kolestaza, porast kolesterola u krvi, kao i smanjenje niza funkcija jetre. Lijek je propisan za takve bolesti:

  • atrezija intrahepatičnih žučnih kanala;
  • refluksni ezofagitis i bilijarni refluksni gastritis;
  • hepatitis različitog podrijetla (akutni i kronični), popraćen kolestazom;
  • cistična fibroza;
  • toksična oštećenja jetre (uključujući trovanje alkoholom);
  • primarni sklerozirajući kolangitis;
  • prisutnost kolesterola u žučnom mjehuru (pod uvjetom da su kamenje negativno rendgenskim, njihov promjer nije veći od 15 mm, osoba nema kvar žučnog mjehura);
  • primarna bilijarna ciroza.

Također, propisane su tablete i suspenzija kako bi se uklonila stagnacija žuči kod ljudi koji su na parenteralnoj prehrani. Preporučljivo ih je propisati pacijentima koji su podvrgnuti operaciji transplantacije jetre kako bi se spriječilo oštećenje jetre u slučaju liječenja lijekovima kolestičnog učinka i uzimanjem hormonskih kontraceptiva. Ursofalk je također propisan za prevenciju raka debelog crijeva kod osoba koje su izložene riziku.

Upute za korištenje

Ursofalk u obliku suspenzije preporučuje se djeci i odraslima s tjelesnom težinom manjom od 34 kg.

Za otapanje kolesterola iz žučnih kamenaca propisana je doza od 10 mg / kg tjelesne težine jednom dnevno. Preporučuje se sljedeći režim doziranja:

kapsule

  • težina preko 100 kg - 5 kapsula dnevno;
  • težina 81-100 kg - 4 kapsule dnevno;
  • težina 61-80 kg - 3 kapsule dnevno;
  • težina do 60 kg - 2 kapsule dnevno.

Suspenzija za oralnu primjenu

  • težina preko 100 kg - broj mjernih žlica 5 dnevno;
  • težina 81-100 kg - broj mjernih žlica 4 dnevno;
  • težina 66-80 kg - broj mjernih žlica 3 dnevno;
  • težina 51-65 kg - broj mjernih žlica 2,5 dnevno;
  • težina 36-50 kg - broj mjernih žlica 2 dnevno;
  • težina 26-35 kg - broj mjernih žlica 1,5 dnevno;
  • težina 19-25 kg - broj mjernih žlica 1 dnevno;
  • težina 13-18 kg - broj izmjerenih žlica 0,75 dnevno;
  • težina 8-12 kg - broj mjernih žlica 0,50 dnevno;
  • težina 5-7 kg - broj mjernih žlica 0,25 dnevno.

Lijek se mora uzimati svakodnevno u večernjim satima, prije spavanja (kapsule se ne žvaću), ispirati s malom količinom tekućine.

Trajanje liječenja je 6-12 mjeseci. Kako bi se spriječila ponovna kolelitijaza, preporučuje se uzimati lijek nekoliko mjeseci nakon otapanja kamenja.

Za liječenje gastritisa bilijarnog refluksa propisuje se 1 kapsula (1 kašičica) Ursofalk-a navečer prije spavanja, s malo vode. Tijek liječenja - od 10-14 dana do 6 mjeseci, ako je potrebno - do 2 godine.

Za simptomatsko liječenje primarne bilijarne ciroze, dnevna doza ovisi o tjelesnoj težini i kreće se od 2 do 6 kapsula (izmjerene kašike) (otprilike 10-15 mg / kg tjelesne težine).

Preporučuje se sljedeći režim doziranja:

kapsule

  • težina 34-50 kg - 2 kapsule dnevno;
  • težina 51-65 kg - 3 kapsule dnevno;
  • težina 66-85 kg - 4 kapsule dnevno;
  • težina 86-110 kg - 5 kapsula dnevno;
  • težina preko 110 kg - 6 kapsula dnevno.

Suspenzija za oralnu primjenu

  • težina 5-7 kg - broj mjernih žlica 0,25 dnevno;
  • težina 8-12 kg - broj mjernih žlica 0,5 dnevno;
  • težina 13-18 kg - broj izmjerenih žlica 0,75 dnevno;
  • težina 19-25 kg - broj mjernih žlica 1 dnevno;
  • težina 26-35 kg - broj mjernih žlica 1,5 dnevno;
  • težina 36-50 kg - broj mjernih žlica 2 dnevno;
  • težina 51-65 kg - broj mjernih žlica 3 dnevno;
  • težina 66-80 kg - broj mjernih žlica 4 dnevno;
  • težina 81-100 kg - broj mjernih žlica 5 dnevno;
  • težina preko 100 kg - broj mjernih kašika 6 dnevno.

farmakološki učinak

Ursofalk prema uputama ima choleretic, kamione koji uništavaju kolesterol, smanjuje kolesterol. Lijek štiti membrane stanica jetre i žučnog trakta od oštećenja toksičnim žučnim kiselinama, a također sprječava rast vezivnog tkiva u jetri u slučaju oštećenja hepatocita.

Ursofalk sadrži urodesoksiholnu kiselinu. Čini se da ograničava najmanje građe žučnih kiselina sa strukturnom ljuskom - tvore takozvane miješane micele. Urodesoksiholična kiselina također djeluje sa lipofilnim membranskim strukturama, čineći ih otpornim na oštećenja..

Dakle, ona provodi citoprotektivni (zaštitni) učinak. Smanjenje kolesterola u žuči ostvaruje se smanjenjem njegove reapsorpcije u crijevima, suzbijanjem stvaranja u jetri i smanjenjem lučenja žuči.

U žuči se povećava sadržaj žučnih kiselina, zbog čega se kolesterolni žučni kamenci rastvaraju, a nove se ne formiraju. Kao i njegovi analozi, Ursofalk pojačava lučenje želuca i gušterače.

Lijek ima imunološki učinak - utječe na sadržaj različitih klasa imunoloških stanica u tijelu, a na razini jetre usporava razvoj fibroze u bolesnika s cističnom fibrozom, primarnom bilijarnom cirozom, alkoholnim oštećenjem jetre i smanjuje vjerojatnost varikoznih vena jednjaka.

Postoje pozitivne kritike o Ursofalk-u kada je uključen u program liječenja malignih bolesti debelog crijeva (karcinom), on može inhibirati rast tumorskih stanica.

kontraindikacije

Ursofalk je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na njegove komponente, nefunkcionalnog žučnog mjehura, prisutnosti žučnih kamenaca s visokim sadržajem kalcija, ciroze jetre u fazi dekompenzacije, kao i akutnih upalnih bolesti žučnih kanala, žučnog mjehura i crijeva.

Ursofalk nije propisan za teška kršenja jetre, bubrega i gušterače.

Nuspojave

Tijekom razdoblja liječenja mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

  • koža, potkožno tkivo: u rijetkim slučajevima, urtikarija;
  • probavni sustav: proljev, manifestacija akutne boli u gornjem dijelu trbuha s desne strane tijekom liječenja primarne bilijarne ciroze;
  • jetra i žučni kanali: u rijetkim slučajevima kalcifikacija kamenja, dekompenzacija ciroze jetre onih koji su podvrgnuti liječenju primarne bilijarne ciroze.

Ako su nuspojave navedene gore pogoršane ili se tijekom liječenja pojave neki drugi negativni simptomi, pacijent mora obavijestiti stručnjaka.

Djeca, tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja. Kapsule su kontraindicirane djeci mlađoj od 3 godine. Suspenzija se koristi prema preporučenom režimu doziranja..

posebne upute

Kod kolelitijaze, učinkovitost liječenja prati se svakih 6 mjeseci rentgenom i ultrazvučnim pregledom bilijarnog trakta kako bi se spriječio povratak kolelitijaze. U slučaju kolestatskih bolesti jetre potrebno je periodično odrediti serumske transaminaze, alkalne fosfataze i gama-glutamil transpeptidaze..

U liječenju primarne bilijarne ciroze može doći do prolazne dekompenzacije ciroze jetre koja nestaje nakon prekida lijeka. Tijekom liječenja, žene u rodnoj dobi trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Interakcija lijekova

Kostiramin, kolestipol i antacidi koji sadrže aluminij hidroksid ili smektit smanjuju apsorpciju i učinkovitost Ursofalk-a. Ako je potrebno, složena uporaba treba napraviti pauzu od 2 sata između doza.

Ursofalk poboljšava apsorpciju ciklosporina iz gastrointestinalnog trakta, pa je važno pratiti koncentraciju ciklosporina u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi njegovu dozu. Estrogeni hormoni i klofibrat povećavaju izlučivanje Chs u jetri i potiču stvaranje žučnih kamenaca. To smanjuje učinkovitost lijeka..

Analozi lijeka Ursofalk

Struktura određuje analoge:

Uvjeti odmora i cijena

Prosječna cijena Ursofalk (tablete od 250 mg br. 10) u Moskvi iznosi 212 rubalja. Recept je dostupan.

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi do 25 C. Rok trajanja kapsula je 5 godina.